产品名称： *** 

CAS： 171599-83-0 

标准： USP 

有无证： 无证 

***/合成： 合成 

级别： 医药级 

含量： 99% 

外观： 白色粉状 

包装： 25/塑料桶 可拆分 

成份： 仅供出口 

理化属性： 白色或类白色结晶性粉末， ，无色，*** 不溶于水，乙醇，易溶于二甲基甲酰胺 

类别： 医药原料 

行业： 医药 

领域： 医药中间体 

下延产品： 治疗ED的专用药物 

运用： 枸橼酸***是一种对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂，作为治疗ED的专用药物。                                                                       

药理作用

***为环磷酸鸟苷（cGMP）特异性5型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制药，是治疗ED的口服药物。正常人勃起的生理机制涉及性刺激过程中体内一氧化氮（NO））的释放。一氧化氮***海绵体平滑肌细胞内鸟苷酸环化酶，导致cGMP水平升高，使得海绵体内平滑肌松弛，海绵窦扩张，血液流入而使勃起。勃起功能障碍的患者主要是缘于海绵体平滑肌松弛障碍。***对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内的PDE5对cGMP的分解，从而增强一氧化氮的作用。当性刺激引起局部一氧化氮释放时，***抑制PDE5，可增加海绵体内cGMP水平，松弛海绵体平滑肌，血液流入海绵体。有研究表明勃起反应随剂量和血浆浓度的增加而增强，药效可持续4h（但较2h时弱）。体外实验显示***对PDE5具有高选择性，这种选择性作用是PDE1的80多倍、PDE2和PDE4的700多倍、PDE3的4000倍。由于PDE3与心肌收缩力的控制有关，心肌不存在PDE5，因而***无正性肌力作用，不直接影响心肌收缩功能。但***可使体循环血管舒张，大剂量（100mg）口服时可导致卧位血压下降[平均大降幅1.12/0.73kPa（8.4/5.5mmHg）]，且服药后1～2h血压下降明显，故血药浓度峰值时，性活动可能诱发心脏事件。***对PDE5的选择性作用仅是对PDE6的10倍，而PDE6是存在于视网膜中的一种酶，因此***在高剂量或高血药浓度时可能引起色觉异常。除人海绵体平滑肌外，在血小板、血管、内脏平滑肌以及骨骼肌内也发现低浓度的PDE5存在。***可能通过对这些组织中PDE5的抑制而增强抗血小板聚集（体外实验）、抑制血小板血栓形成（体内实验）以及舒张周围血管的作用（体内实验）